Лекарственный справочник гэотар. Атропин — инструкция, применение Атропин официальная инструкция

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Атропин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Атропин

Атропина сульфат — белый кристаллический или зернистый порошок без запаха. Легко растворим в воде и этаноле, практически нерастворим в хлороформе и эфире.

Фармакология

Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ , желче- и мочевыводящей систем — спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС . После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин, после перорального приема (в виде капель) через 30 мин. В крови на 18% связывается с белками плазмы. Проходит через ГЭБ . Выводится почками (50% — в неизмененном виде).

Применение вещества Атропин

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AV-блокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).

В офтальмологии. Для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации (определение истинной рефракции глаза, исследование глазного дна), создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаза (ирит, иридоциклит, хориоидит, кератит, тромбоэмболия и спазм центральной артерии сетчатки).

Противопоказания

Гиперчувствительность, для офтальмологических форм — закрытоугольная глаукома (в т.ч. при подозрении на нее), открытоугольная глаукома, кератоконус, детский возраст (1% раствор — до 7 лет).

Ограничения к применению

Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС , митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (возможно дальнейшее повышение вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ , сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке эвакуации содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости); заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей, детский церебральный паралич, болезнь Дауна (реакция на антихолинергические ЛС увеличивается). Для офтальмологических форм (дополнительно) - возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы), синехии радужной оболочки.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Атропин

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.

Со стороны органов ЖКТ : ксеростомия, запор.

Прочие: лихорадка, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания, фотофобия.

Местные эффекты: преходящее покалывание и повышение внутриглазного давления; при длительном применении — раздражение, гиперемия кожи век; гиперемия и отек конъюнктивы, развитие конъюнктивита, мидриаз и паралич аккомодации.

При введении в разовых дозах <0,5 мг возможна парадоксальная реакция, связанная с активацией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы (брадикардия, замедление AV проводимости).

Взаимодействие

Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. ЛС с антихолинергической активностью усиливают действие атропина. При одновременном приеме с антацидами, содержащими Al 3+ или Ca 2+ , абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается. Дифенгидрамин и прометазин усиливают действие атропина. Вероятность развития системных побочных эффектов повышают трициклические антидепрессанты, фенотиазины, амантадин, хинидин, антигистаминные и другие ЛС с м-холиноблокирующими свойствами. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Атропин изменяет параметры абсорбции мексилетина и леводопы.

Пути введения

Внутрь, в/в , в/м , п/к , конъюнктивально , субконъюнктивально или парабульбарно , путем электрофореза. Мазь закладывают за веки.

Меры предосторожности вещества Атропин

При AV блокаде дистального типа (с широкими комплексами QRS) атропин малоэффективен и не рекомендуется.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок необходимо прижать нижнюю слезную точку во избежание попадания раствора в носоглотку. При субконъюнктивальном или парабульбарном введении для уменьшения тахикардии целесообразно назначить валидол.

Интенсивно пигментированная радужка более устойчива к дилатации и для достижения эффекта бывает необходимо увеличивать концентрацию или частоту введений, поэтому следует опасаться передозировки мидриатиков.

Расширение зрачка может спровоцировать острый приступ глаукомы у лиц старше 60 лет и людей с гиперметропией, предрасположенных к глаукоме в связи с тем, что они имеют неглубокую переднюю камеру.

Атропин – неизбирательный блокатор М-холинорецепторов. Эффект действия препарата противоположен эффекту, который наблюдается при возбуждении парасимпатического отдела вегетативной нервной системы.

Форма выпуска и состав

Активным действующим компонентом лекарственного средства является вещество с одноименным названием – атропина сульфат.

Препарат выпускается в следующих лекарственных формах:

• Капли глазные 1% по 5 мл и 10 мл;
• Мазь глазная 1%;
• Раствор для инъекций 0,5 мг/мл по 1 мл, 1 мг/мл по 1 мл и 1 мг/мл по 1,4 мл;
• Раствор для приема внутрь 1 мг/мл по 10 мл;
• Таблетки по 0,5 мг.

Показания к применению

Согласно инструкции, Атропин назначают при следующих заболеваниях:

• Холецистит;
• Пилороспазм;
• Острый панкреатит;
• Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
• Холелитиаз (желчнокаменная болезнь);
• Гиперсаливация (увеличение секреции слюнных желез);
• Синдром раздраженной толстой кишки;
• Почечная, желчная и кишечная колика;
• Бронхоспазм;
• Бронхит с повышенной продукцией слизи;
• Бронхиальная астма;
• Ларингоспазм (профилактика);
• Симптоматическая брадикардия;
• Отравление антихолинэстеразными лекарственными средствами и М-холиностимуляторами.

Широко распространено применение Атропина в офтальмологии. Капли глазные используют для расширения зрачка, создания функционального покоя при травмах глаза и воспалительных заболеваниях, а также для достижения паралича аккомодации (при исследовании глазного дна и определении истинной рефракции глаза).

Кроме того, Атропин применяют для медикаментозной подготовки больного к хирургической операции.

Противопоказания

Для офтальмологических форм Атропина противопоказаниями являются открытоугольная и закрытоугольная глаукома (в том числе при подозрениях на нее), кератоконус (истончение и изменение формы роговицы), а также детский возраст (1%-й раствор не назначают детям младше 7 лет).

Для остальных форм препарата единственным противопоказанием является гиперчувствительность к сульфату атропина или другим компонентам лекарственного средства.

Способ применения и дозировка

Атропин в таблетках принимают внутрь по 0,25-1 мг от 1 до 3 раз в сутки. Детям до 18 лет, в зависимости от возраста, назначают по 0,05-0,5 мг один или два раза в день. Максимальная разовая доза препарата – 1 мг, а суточная – 3 мг.

Раствор для инъекций вводят подкожно, внутривенно или внутримышечно 1-2 раза в течение дня по 0,25-1 мг. Для устранения брадикардии Атропин, по инструкции, назначают внутривенно по 0,5-1 мг взрослым и по 10 мкг/кг детям.

Для предварительной медикаментозной подготовки пациента к хирургическому вмешательству и общей анестезии препарат вводят внутримышечно за 45-60 минут до процедуры: 400-600 мкг взрослым и 10 мкг/кг детям.

При применении Атропина в офтальмологии рекомендуемая дозировка для взрослых составляет 1-2 капли 1% раствора в больной глаз до трех раз в день с интервалом в 5-6 часов, в зависимости от показаний. Детям назначают аналогичную дозу препарата, но меньшей концентрации.

Иногда 0,1% раствор Атропина вводят по 0,2-0,5 мл субконъюнктивально (под слизистую оболочку глаза) или по 0,3-0,5 мл парабульбарно (укол под глаз). Через глазную ванночку или веки вводят 0,5% раствор с анода (методом электрофореза).

Побочные действия

При применении Атропина возможны следующие системные (общие) побочные эффекты:

• Нервная система и органы чувств: головокружение, галлюцинации, эйфория, бессонница, паралич аккомодации, спутанность сознания, расширение зрачка, нарушение тактильного восприятия;
• Сердечно-сосудистая и кроветворная система: фибрилляция желудочков, синусовая тахикардия, желудочковая тахикардия и усугубление ишемии миокарда;
• Желудочно-кишечный тракт: запор, сухость слизистой оболочки полости рта;
• Прочие реакции: задержка мочеиспускания, лихорадка, светобоязнь, отсутствие нормального тонуса мочевого пузыря и кишечника.

Из местных эффектов при применении Атропина можно отметить повышение внутриглазного давления и преходящее покалывание, а при длительном использовании – гиперемия и раздражение кожи век, покраснение и отек конъюнктивы, паралич аккомодации, развитие конъюнктивита и мидриаз (расширение зрачка).

При разовых дозах (менее 0,5 мг) может возникнуть парадоксальная реакция, которая связана с активацией парасимпатического отдела (замедление атриовентрикулярной проводимости, брадикардия).

Особые указания

При закапывании Атропина в конъюнктивальный мешок следует прижимать нижнюю слезную точку, чтобы раствор не попал в носоглотку. Для уменьшения тахикардии при парабульбарном и субконъюнктивальном введении препарата целесообразно назначать валидол.

Интенсивно пигментированная радужная оболочка более устойчива к расширению, и для достижения необходимого эффекта требуется увеличение концентрации Атропина или частоты введения, поэтому следует опасаться возможной передозировки средств, расширяющих зрачок глаза.

У больных с дальнозоркостью и пациентов старше 60 лет, предрасположенных к глаукоме, при применении Атропина может возникнуть острый приступ глаукомы. Это связано с тем, что передняя камера глаза у них неглубокая.

В период лечения следует отказаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют хорошего зрения, быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Лечение Атропином необходимо прекращать постепенно, чтобы не возникло синдрома «отмены».

Аналоги

Аналогом препарата по составу является Атропина сульфат, а по фармакологическому действию такие мидриатики: Цикломед, Мидриацил и Ирифрин.

Сроки и условия хранения

Атропин, по инструкции, хранят в защищенном от света месте, недоступном для детей. Температура в помещении не должна превышать 25 °C. Срок годности лекарственного средства – 3 года.

Формула: C17H23NO3 , химическое название: 8-Метил-8-азабициклоокт-3-иловый эфир эндо-(±)-альфа-(гидроксиметил)бензолуксусной кислоты (и в виде сульфата).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства / холинолитические средства / м-холинолитики.
Фармакологическое действие: холинолитическое.

Фармакологические свойства

Атропин блокирует м-холинорецепторы, что приводит к параличу аккомодации, мидриазу, увеличению внутриглазного давления, ксеростомии, тахикардии, угнетении секреции потовых, желудочных и бронхиальных желез, расслаблении гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, бронхов, моче- и желчевыводящих путей. Большие дозы атропина оказывают возбуждающее действие на центральную нервную систему. Максимальный эффект развивается через 2–4 минуты после внутривенного введения, через полчаса после перорального приема. На 18 % в крови связывается с белками плазмы. Через гематоэнцефалический барьер проникает. Выводится почками, причем в неизмененном виде около 50%.

Показания

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка; холелитиаз; пилороспазм; холецистит; гиперсаливация (при отравлениях солями тяжелых металлов, паркинсонизме, при стоматологических вмешательствах); почечная колика; острый панкреатит; кишечная колика; синдром раздраженного кишечника; желчная колика; симптоматические брадикардии (синусовая, проксимальная AV блокада, синоатриальная блокада, асистолия, электрическая активность желудочков без пульса); отравление антихолинэстеразными препаратами и м-холиностимуляторами, в том числе фосфорорганическими соединениями; для предоперационной премедикации; при рентгенологических исследованиях желудочно-кишечного тракта (для уменьшения тонуса кишечника и желудка); бронхит с гиперпродукцией слизи; бронхиальная астма; ларингоспазм (для профилактики); бронхоспазм; в офтальмологии, чтобы расширить зрачок и достигнуть паралича аккомодации (для определения истинной рефракции глаза и для исследования глазного дна), создать функциональный покой при травмах и воспалительных болезнях глаза (иридоциклит, ирит, кератит, хориоидит, тромбоэмболия, спазмы центральной артерии сетчатки).

Способ применения атропина и дозы

Атропин принимается внутрь до еды взрослым 1–3 раза в сутки по 0,25–1 мг; детям, в зависимости от возраста, - по 0,05–0,5 мг 1–2 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 1 мг, суточная - 3 мг. Внутривенно, подкожно или внутримышечно 1–2 раза в сутки по 0,25–1 мг. Для терапии брадиаритмий, взрослым: внутривенно болюсно под контролем артериального давления и ЭКГ - 0,5–1 мг, если необходимо, то введение повторяют через 3–5 мин; максимальная доза 0,04 мг/кг (3 мг). Детям - 10 мкг/кг. В офтальмологии 2–3 раза в сутки по 1–2 капли 1% раствора закапывают в больной глаз. Детям до 7 лет разрешен к использованию раствор атропина в концентрации ≤0,5%. Иногда 0,1% раствор атропина вводят парабульбарно - 0,3–0,5 мл или субконъюнктивально 0,2–0,5 мл, а также путем электрофореза - 0,5% раствор с анода через веки или глазную ванночку. Мазь закладывают за веки 1–2 раза в сутки.
При пропуске очередного приема атропина необходимо обратиться к лечащему врачу.
При дистальном типе AV блокады (когда на ЭКГ комплексы QRS широкие) атропин не рекомендуется, так как малоэффективен. При введении в конъюнктивальный мешок слезную точку (нижнюю) нужно прижать, чтобы избежать попадания раствора в носоглотку. При парабульбарном или субконъюнктивальном введении, чтобы уменьшить тахикардию целесообразно принять валидол. Сильнее пигментированная радужная оболочка устойчива к дилатации и, чтобы достигнуть эффекта, необходимо увеличивать частоту введения или концентрацию препарата, поэтому стоит опасаться передозировки атропином. Расширение зрачка может вызвать острый приступ глаукомы у пациентов больше 60 лет и у пациентов с гиперметропией, которые предрасположены к глаукоме из-за того, что их передняя камера менее глубокая. Нужно предупреждать пациентов о том, что в течение минимум 2 часов вождение автомобиля после офтальмологического обследования запрещено. Необходимо использовать атропин с осторожностью пациентам с болезнями системы кровообращения, при которых нежелательно увеличение частоты пульса (тахикардия, мерцательная аритмия, ишемическая болезнь, хроническая сердечная недостаточность, митральный стеноз, гипертония, острые кровотечения); при гипертермии (она может увеличиваться из-за снижения активности потовых желез); при тиреотоксикозе (может усилиться тахикардия); при грыже пищеводного отверстия диафрагмы, рефлюкс-эзофагите (из-за снижения моторики желудка и расслабления пищеводного сфинктера могут замедляться опорожнения желудка и усиливаться гастроэзофагеальный рефлюкс); при болезнях желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются непроходимостью (стеноз привратника, ахалазия пищевода, атония кишечника у ослабленных или пожилых пациентов), неспецифическом язвенном колите (может снизиться тонус и моторика, которые приведут к задержке и непроходимости содержимого желудка или кишечника); при печеночной (снижается метаболизм) и почечной (возможность развития побочных эффектов увеличивается из-за уменьшения выведения препарата) недостаточности; при хронических болезнях легких (снижается секреция в бронхах, что может привести к сгущению секрета и формированию пробок в бронхах); при миастении, детском церебральном параличе, повреждении мозга у детей, болезни Дауна (может ухудшиться состояние из-за воздействия на ацетилхолин); при гестозе (возможно повышение артериальной гипертензии).

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, в офтальмологии: закрытоугольная глаукома (в том числе и при подозрении на нее), кератоконус, открытоугольная глаукома, детский возраст (1% раствор - до 7 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Атропин проходит через плацентарный барьер. Строго контролируемых и адекватных клинических исследований безопасности использования атропина во время беременности не проводилось. При внутривенном введении во время беременности возможно развитие тахикардии у плода. Также атропин обнаруживается в грудном молоке в небольших концентрациях. Поэтому использования атропина при беременности и кормлении грудью не рекомендованы.

Побочные действия атропина

Системные эффекты: органы чувств и нервная система: головокружение, бессонница, головная боль, эйфория, спутанность сознания, паралич аккомодации, мидриаз, галлюцинации, нарушения тактильного восприятия; система кровообращения: синусовая тахикардия и из-за этого усугубление ишемии миокарда, фибрилляции желудочков; система пищеварения: запор, ксеростомия; другие: атония мочевого пузыря и кишечника, лихорадка, фотофобия, задержка мочеиспускания. Местные эффекты: увеличение внутриглазного давления и преходящее покалывание, гиперемия и раздражение кожи век, отек и гиперемия конъюнктивы, паралич аккомодации, конъюнктивит. При введении в разовых доза

Взаимодействие атропина с другими веществами

Уменьшает влияние антихолинэстеразных средств и м-холиномиметиков. Препараты, которые имеют антихолинергическую активность, усиливают эффекты атропина. При совместном приеме с антацидами, которые содержат ионы Ca2+ или Al3+, всасывание атропина из желудочно-кишечного тракта уменьшается. Прометазин и дифенгидрамин усиливают воздействие атропина. Риск развития системных побочных эффектов выше при совместном использовании с трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами, амантадином, хинидином, антигистаминными и другими препаратами, которые имеют м-холиноблокирующие свойства. Нитраты увеличивают возможность повышения внутриглазного давления. Атропин меняет параметры всасывания леводопы и мексилетина.

Передозировка

При незначительной передозировке атропина появляются сухость во рту, нарушение аккомодации, расширение зрачков, атония кишечника, затруднение мочеиспускания, тахикардия, головокружение. При отравлении атропином появляются расширение зрачков, сухость кожи и слизистых оболочек, повышение внутриглазного давления и температуры тела, задержка мочи, головная боль, тахикардия, головокружение, полная потеря ориентации, галлюцинации, резкое психомоторное возбуждение; могут развиться гипотензия, судороги с потерей сознания, кома. Необходимо введение антидота прозерина или физостигмина, симптоматическое лечение.

м-Холинолитики Офтальмологические средства

Фармакология

Фармакологическое действие - холинолитическое .

Блокирует м-холинорецепторы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, тахикардию, ксеростомию. Угнетает секрецию бронхиальных и желудочных, потовых желез. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, ЖКТ, желче- и мочевыводящей систем - спазмолитический эффект. Возбуждает (большие дозы) ЦНС.

Применение вещества Атропин

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазм, холелитиаз, холецистит, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, желчная колика, почечная колика, симптоматическая брадикардия (синусовая, синоатриальная блокада, проксимальная AVблокада, электрическая активность желудочков без пульса, асистолия), для предоперационной премедикации; отравление м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными ЛС (обратимого и необратимого действия), в т.ч. фосфорорганическими соединениями; при рентгенологических исследованиях ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника), бронхиальная астма, бронхит с гиперпродукцией слизи, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика).

Побочные действия вещества Атропин

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, бессонница, спутанность сознания, эйфория, галлюцинации, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.

Со стороны органов ЖКТ : ксеростомия, запор.

Платифиллин Фармакологическая группа вещества Платифиллин

м-Холинолитики Спазмолитики миотропные

Фармакология

Фармакологическое действие - спазмолитическое, вазодилатирующее, седативное .

Блокирует м-холинорецепторы и оказывает прямое релаксирующее влияние на гладкие мышцы. Расширяет сосуды, понижает тонус гладкой мускулатуры желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, вызывает мидриаз.

Быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ. Легко проходит через гистогематические барьеры, клеточные и синаптические мембраны. При введении больших доз накапливается в тканях ЦНС в значимых концентрациях. Экскретируется мочевыделительной и пищеварительной системами

Применение вещества Платифиллин

Спазмы гладких мышц при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечной, печеночной и почечной коликах, бронхиальная астма, гипертоническая болезнь, стенокардия, спазмы сосудов головного мозга, болевой синдром при панкреатите, панкреатическая кома, дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, брадиаритмии, отравления ацетоном, борной кислотой, крепкими кислотами, мышьяком, резерпином, понос (императивные позывы), в офтальмологической практике - для расширения зрачка в диагностических и лечебных целях.

Побочные действия вещества Платифиллин

Сухость во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, сердцебиение, снижение АД, одышка, атония кишечника, задержка мочи, возбуждение, судороги.

Фармакологическая группа

м-Холинолитики

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - спазмолитическое .

Взаимодействуя с м-холинорецепторами, экранирует их от медиатора (ацетилхолина).

Показания препарата Метацин

Спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, хронический гастрит, почечная и печеночная колика); гиперсекреция слюнных и бронхиальных желез.

Побочные действия

Сухость во рту, запор, затруднение мочеиспускания.

Эуфиллин

Фармакологическая группа Аденозинергические средства

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде

В первую очередь, атропин - это вещество природного происхождения, алкалоид, содержащийся в таких серьезных растениях, как дурман, белена, красавка. Его способность блокировать М-холинорецепторы сделала этот, образно говоря, дар природы востребованным в медицине. Блокируя М-холинорецепторы гладкомышечных клеток внутренних органов и тканей, атропин расслабляет мышцы и снижает их сократительную способность. Падает тонус и тормозится перистальтика пищеварительного тракта, снижается тонус желчевыводящих путей и мочеполового тракта, матки, мочевого пузыря, бронхиального дерева. Снижается активность желез внешней секреции, что проявляется угнетением выделения слюны, слизи, пота. Что же касается желудочной и поджелудочной секреции, то влияние атропина на эти процессы не столь выражено, т.к. данные функции регулируются не только нервно, но и гуморально, посредством ферментов гастрина, секретина, гистамина. Атропин оказывает возбуждающее действие на сердце, переводя все его функции в режим форсификации: повышается сократимость миокарда, его возбудимость, увеличивается автоматизм проводимость нервных импульсов. Как правило, в ответ на введение атропина увеличивается частота сердечных сокращений, учащается пульс, увеличивается потребность миокарда в кислороде, интенсифицируется сердечный кровоток. На тонус кровеносных сосудов атропин прямым образом не влияет, предупреждая лишь вазодилатирующее и гипотензивное действие М-холиномиметиков.

Попадая в центральную нервную систему, атропин инактивирует М-холинорецепторы и тормозит передачу нервных импульсов в холинергических синапсах, что повышает возбудимость дыхательных нейронов и блуждающего нерва (вагуса). В умеренных дозах атропин в определенной степени стимулирует ЦНС, а спустя некоторое время начинает реализовываться его седативный эффект. При закапывании в глаз максимальное расширение зрачка наблюдается на 30-40 минуте.

Атропин выпускается в двух лекарственных формах: раствор для инъекций и глазные капли. Этот препарат реализуется строго по рецептам врача. Атропин включен в список «А» (ядовитые лекарственные средства), что сразу дает понять всю серьезность его намерений. Инъекционный раствор может вводиться внутривенно, внутримышечно или подкожно. Глазные капли закапываются по 1-2 капли 2-3 раза в день. Детям до 7 лет можно закапывать только 0,5% раствор, но в настоящее время глазные капли атропина выпускаются только в концентрации 1%. Применение атропина возможно только под строжайшим врачебным контролем. По-другому, собственно, и быть не может, учитывая столь строгие правила реализации данного препарата из аптек. И уж точно атропин нельзя назвать препаратом для самолечения.

Фармакология

Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с м 1 -, м 2 - и м 3 -подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.

Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.

В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.

Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.

В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.

При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином, не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное.

T 1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% - в неизмененном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Форма выпуска

5 мл - флаконы.
5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые.
5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
5 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
10 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
10 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь - по 300 мкг каждые 4-6 ч.

Для устранения брадикардии в/в взрослым - 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям - 10 мкг/кг.

С целью премедикации в/м взрослым - 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям - 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.

При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения - до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно - 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.

Взаимодействие

При одновременном приеме внутрь с антацидами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.

При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.

При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.

Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.

Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.

Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.

Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.

Побочные действия

При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.

При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.

Показания

Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).

Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к атропину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.

При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.

Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).

Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч.

При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.