Найз инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Инструкция по применению Найз таблетки противопоказания к применению

Таблетки Найз – это селективный ингибитор ЦОГ-2, применяемый при лечении суставных заболеваний и уменьшения боли различной этиологии.

Препарат оказывает жаропонижающее, противовоспалительное, анальгезирующее и антиагрегантное действие. Подавляет образование простагландина в очаге воспаления, селективно ингибирует ЦОГ2.

Редко может вызвать побочные эффекты в связи с угнетением синтеза простагландина в здоровых тканях. Замедляет перекисное окисление липидов, не оказывает влияния на фагоцитоз и гемостаз.

При приеме внутрь достаточно хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата достигается через 1,5–2,5 часа после приема. Период его полувыведения составляет 3 часа.

Основным метаболитом в его составе является активный гидроксинимесулид. В печени данное лекарственное средство биотрансформируется. Вывод осуществляется преимущественно почками. Не кумулирует при длительном применении.

Действующее вещество – нимесулид.

Показания к применению

От чего помогают таблетки Найз? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

при ревматоидном и псориатическом артрите;
радикулите;
суставном синдроме при обострении подагры и ревматизме;
анкилозирующем спондилоартрите;
остеохондрозе с корешковым синдромом;
ишиасе;
артритах различной этиологии;
люмбаго;
лихорадке различного генеза, включая инфекционно-воспалительные заболевания;
миалгии ревматического и неревматического генеза;
посттравматических воспалениях мягких тканей, ушибах, повреждениях и разрывах связок;
артралгии;
остеоартрозе;
воспалении сухожилий, связок, бурситах;
болевом синдроме, вызванном травмами или в послеоперационном периоде, при менструальной, зубной или головной боли.

Инструкция по применению таблеток Найз, дозировки

Диспергируемую таблетку растворяют в небольшом количестве воды (1-2 чайные ложки) до получения однородной суспензии, принимают внутрь и запивают водой или любой другой жидкостью.

Стандартная дозировка согласно инструкции по применению – от 1 до 2 таблеток Найз 50мг \ 2 раза в сутки.

Максимальная суточная дозировка – 400 мг. (8 таблеток по 50 мг \ 4 таблетки по 100мг.).

Детям младше 12 лет препарат назначают в форме суспензии под контролем врача.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Найз:

Со стороны органов пищеварительной системы – боли в области эпигастрия, тошнота, отсутствие аппетита, рвота, боли в области правого подреберья, понос, изжога, метеоризм, отрыжка кислым, обострение хронических заболеваний, развитие болезни Крона, увеличение печени и активности печеночных трансминаз;
Со стороны нервной системы – головные боли и головокружения;
Со стороны кроветворной системы – тромбоцитопения, уменьшение количества лейкоцитов в крови, анемия, агранулоцитоз;
Аллергические реакции – сыпь на коже, учащение приступов бронхиальной астмы, бронхоспазм, крапивница, в редких случаях при повышенной чувствительности возможно развитие анафилактического шока.

Противопоказания

Противопоказано назначать Найз в следующих случаях:

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
кровотечения из ЖКТ;
“аспириновая триада”;
нарушения функции печени;
выраженная почечная недостаточность (КК<30 мл/мин);
беременность и лактация (грудное вскармливание);
детский возраст до 2 лет;
повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

С осторожностью следует назначать при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете типа 2 (инсулиннезависимом).

Передозировка

Симптомы передозировки – это усиление выраженности побочных реакций. Как правило, это нарушение функции почек, печеночная недостаточность, раздражение желудочно-кишечного тракта, судороги, угнетение дыхания, повышение АД.

При появлении любого из этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата и обеспечить лечение: в первую очередь промыть желудок, принять активированный уголь и провести симптоматическую терапию.

Явно выраженного антидота не существует. Гемодиализ и форсированный диурез не приносят нужных результатов.

Аналоги Найз, цена в аптеках

При необходимости, заменить таблетки Найз можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

Апонил,
Сулайдин,
Вольтарен,

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Найз, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Найз 100 мг 20 шт. – от 190 до 252 рублей, по данным 492 аптек.

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С. Срок годности суспензии, таблеток и таблеток диспергируемых – 3 года.

Особые указания

Препарат с осторожностью назначается при нарушениях функции почек и проблемах со зрением.

Длительный курс требует контроля функции печени и почек.

Препарат может вызывать головокружение и сонливость, поэтому при занятии потенциально опасными видами деятельности следует соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Найз усиливает действие препаратов, уменьшающих свертываемость крови, уменьшает действие фуросемида, увеличивает риск побочных реакций метотрексата.

При одновременном приеме с литием нимесулид повышает его плазменные концентрации.

Нимесулид имеет высокую степень связывания с белками плазмы, в связи с этим пациенты, которые находятся на одновременном лечении гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Таблетки Найз усиливают действие циклоспорина на почки.

В сочетании с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина усиливается риск развития кровотечений в ЖКТ.

Найз – обезболивающий и жаропонижающий препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств.

В основном назначается в качестве симптоматического препарата в составе комплексной терапии при различных состояниях и заболеваниях, сопровождающихся повышенной температурой тела, болевым синдромом и воспалительным процессом.

Основными сферами применения Найз является терапия остеоартрита и остеоартроза, а также купирование болевого синдрома различной этиологии и локализации (например, травмы, зубная, менструальная боль, заболевания уха, горла, носа и т.д.) и снижение температуры тела при инфекциях.

Клинико-фармакологическая группа

НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта врача.

Цены

Сколько стоит Найз в аптеках? Средняя цена в 2018 году находится на уровне 210 рублей.

Форма выпуска и состав

Главный компонент лекарственного средства – нимесулид. Он обладает хорошей абсорбцией, максимальное его количество проявляется в крови через 1-2 часа. Выводится из организма почти полностью через желчь и почки.

Также препарат включает дополнительные элементы:

кальция фосфат;
целлюлоза;
крахмал (чаще кукурузный);
тальк;
магния стеарат;
вкусовые добавки;
аспартам;
гликолат натрия;
диоксид кремния (коллоидный).

Найз представляет собой круглые с обеих сторон выпуклые таблетки, включающие 100 мг основного элемента. Один блистер состоит из 10 штук. Также он может выпускаться в форме гранул для суспензии, мази или геля. Все виды лекарственного средства укладываются в картонную упаковку.

Фармакологический эффект

Нимесулид (действующий компонент) оказывает на человеческий организм противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее воздействие.

Найз эффективен при заболеваниях, связанных с воспалением, болью и отеками. Он подавляет агрегацию тромбоцитов, а также, значительно уменьшает бронхоспазм, который спровоцирован действием ацетальдегида и гистамина. Помимо этого, Найз замедляет образование токсинов и обладает антиоксидантным воздействием.

Гель при местном применении уменьшает утреннюю скованность, снимает припухлость и ослабляет болевые ощущения в области суставов.

Показания к применению

От чего помогает Найз? Для назначения препарата есть масса причин. Самые распространенные:

радикулит;
острые боли поясницы;
болезнь Бехтерева;
повышенная температура;
поражение суставов от ;
(а также псориатический и другие виды);
обострение подагры;
боли мышц и суставов;
бурситы (воспаление слизистых сумок, часто в области суставов);
воспалительные процессы разных происхождений;
боли: головная, зубная, менструальная.

Противопоказания

Перед началом терапии препаратом следует внимательно ознакомиться с прилагающейся инструкцией. Таблетки Найз противопоказаны пациентам при следующих состояниях:

Аспириновая триада;
Индивидуальная непереносимость лекарственного состава;
Беременность и период грудного вскармливания;
Хронические эрозивные процессы в органах пищеварительного тракта в период обострения;
Желудочно-кишечные кровотечения или подозрения на него;
Выраженные нарушения функции печени и почек;
Острая печеночная или почечная недостаточность;
Возраст детей до 12 лет для данной лекарственной формы;
Атопический дерматит или бронхиальная астма.

С осторожностью препарат Найз назначают пациентам с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.

Использование при беременности и лактации

Найз может оказывать негативное воздействие на фертильность, течение беременности и развитие плода, поэтому препарат не рекомендуется применять в течение всего периода вынашивания ребенка, а также на этапе планирования беременности.

Также противопоказано применение Найза при кормлении грудью, поскольку неизвестно, выделяется ли препарат в молоко.

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что таблетки Найз следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно после еды. При наличии заболеваний ЖКТ препарат желательно принимать в конце еды или после приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет – внутрь по 1 таб. 2 раза/сут. Максимальная суточная доза для взрослых – 200 мг.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Побочные эффекты

По отзывам Найз при приеме внутрь может вызывать следующие побочные эффекты:

Головную боль и головокружение;
Анафилактический шок, кожную сыпь или бронхоспазм;
Задержку жидкости, гематурию, удлинение времени кровотечения;
Изжогу, тошноту и рвоту, желудочные боли, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, диарею, повышение активности печеночных трансаминаз и токсический гепатит;
Лейкопению, тромбоцитопению, анемию или агранулоцитоз.

Передозировка

Передозировка Найза может привести к тяжелым последствиям и сопровождаться нарушением функции почек, печеночной недостаточностью, судорогами, повышением артериального давления, угнетением дыхания, сонливостью и апатичностью. Иногда положение больного усугубляется развитием желудочно - кишечного кровотечения. При передозировке пациента отправляют стационар, где делают промывание желудка, назначат сорбенты (Энтеросгель, Полисорб, Полипефан) и осмотические слабительные.

Чтобы не допустить передозировки следует строго следовать инструкции к препарату и не превышать максимально допустимых суточных доз. Дозу лекарства для ребенка должен рассчитывать лечащий врач, с учетом массы тела, возраста, тяжести симптомов и прочих индивидуальных особенностей.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.
После 2 недель применения препарата необходим контроль биохимических показателей функции печени.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВС, лечение следует немедленно прекратить, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
Поскольку нимесулид частично выводится почками, его дозу для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от значения КК.
Требуется регулярный врачебный контроль, если пациент наряду с нимесулидом принимает лекарственные препараты, для которых характерно влияние на ЖКТ.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким АД и с нарушениями сердечной деятельности Найз следует применять с особой осторожностью.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.
При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтушность кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Препарат может вызывать сонливость, головокружение и нечеткость зрения, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

Нимесулид способен уменьшать действие фуросемида.
Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.
Нимесулид может увеличивать возможность развития побочных реакций при одновременном приеме метотрексата.
Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.
Действие лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
При одновременном применении с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Нимесулид

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - нимесулид 100 мг

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая (cтепень 114), крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат, кремния коллоидный безводный, тальк очищенный

Описание

Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглой двояковыпуклой формы и гладкой поверхностью

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные препараты другие. Нимесулид.

Код АТХ М01АХ17

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - высокая. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Время достижения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови - 1,5 - 2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Доза препарата не влияет на степень его связывания с белками крови. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови достигает 3,5 - 6,5 мг/л. Объем распределения: 0,19 - 0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.

Период полувыведения нимесулида составляет 1,56 - 4,95 часа, 4-гидроксинимесулида - 2,89 - 4,78 часа. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).

У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8 - 4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) - фермента, участвующего в синтезе простагландинов - медиаторов отека, воспаления и боли. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Обратимо ингибирует образование простагландина Е2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга. Снижает концентрацию короткоживущего простагландина Н2, из которого под действием простагландин-изомеразы образуется простагландин Е2. Уменьшение концентрации простагландина Е2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР типа, что выражается в анальгетическом и противовоспалительном эффектах. В незначительной степени действует на ЦОГ-1, практически не препятствуя образованию простагландина Е2 из арахидоновой кислоты в физиологических условиях, благодаря чему снижается количество побочных эффектов препарата. Ингибирует высвобождение фактора некроза опухолей α, обуславливающего образование цитокининов. Показано, что нимесулид способен подавлять синтез интерлейкина-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани. Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани. Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфориляции, что также усиливает противовоспалительное действие препарата

Показания к применению

Лечение острой боли

Симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите

Первичная дисменорея.

Найз® следует назначать только в качестве препарата второй линии. Решение о терапии нимесулидом должно приниматься на основании оценки всех рисков для конкретного пациента.

Способ применения и дозы

Взрослым: внутрь по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг. Продолжительность курса лечения не более 5 дней.

Таблетки принимают с достаточным количеством воды предпочтительно до еды.

Побочные действия

часто (≥ l/100,

- диарея, тошнота, рвота (кровавая рвота, язвенный стоматит)

- повышение уровня печеночных ферментов обострение колитов и болезни Крона

иногда (≥ l/l,000,

- головокружение

- гипертензия, сердечная недостаточность

- одышка

- запор, метеоризм, гастрит

- зуд, сыпь, повышенная потливость

- отеки

редко (≥ l/10,000,

- анемия, эозинофилия

- повышенная чувствительность

- гиперкалиемия

- чувство страха, нервозность, кошмарные сновидения

- нечеткое зрение

- тахикардия

- геморрагия, лабильность артериального давления, приливы

- эритема, дерматит

- дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания

- слабость, астения

очень редко (

- тромбоцитопения, панцитопения, пурпура

- анафилаксия

- головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе)

- вертиго

- расстройство зрения

- астма, бронхоспазм

- боль в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация 12-перстной кишки, язва и перфорация желудка

- инфаркт миокарда или инсульт

- гепатит, молниеносный гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз

- крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиформная, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

- почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит

- гипотермия

Противопоказания

- повышенная чувствительность к нимесулиду или к одному из вспомогательных веществ препарата

- имевшие место в прошлом гиперергические реакции (например бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов

- имевшие место в прошлом гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе

-сопутствующий прием других веществ с потенциальной гепатотоксичностью

- алкоголизм, наркозависимость

- язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте

- наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью

- серьезные нарушения свертывания крови

- серьезная сердечная недостаточность

- серьезная почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 мл/мин)

- печеночная недостаточность

- пациенты с симптомами простуды или гриппа

- наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, недостаточность сахаразы-изомальтозы

- при заболеваниях печени и повышении печеночных ферментов

- детский возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием Нимесулида с кортикостероидами, антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (SSRIs) повышает риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

У пациентов, применяющих варфарин или подобные антикоагулянты, а также ацетилсалициловую кислоту, при одновременном применении с Нимесулидом имеется повышенный риск возникновения кровотечений. Поэтому такая комбинация не рекомендуется, а при тяжелых формах нарушения свертываемости крови она противопоказана. Если же такой комбинации невозможно избежать, необходим регулярный контроль состояния свертывающей системы крови.

Нимесулид может снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек при совместном назначении Нимесулид и ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклооксигеназы возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, бывает обратимой. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала комбинированной терапии.

У здоровых добровольцев нимесулид может временно снижать диуретическое действие фуросемида и выведение натрия, и в меньшей степени — калия, поэтому при одновременном применении нимесулида и фуросемида пациентам с нарушением функции почек или сердца следует соблюдать особую осторожность. Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "Концентрация - время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуросемида.

Нимесулид может уменьшать клиренс лития, что приводит к повышению уровня лития в плазме крови и его токсичности. При назначении Нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять частый контроль уровня лития в плазме.

При одновременном применении с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Нимесулид подавляет активность фермента CYP2C9. При одновременном приеме с Нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении Нимесулида менее чем за 24 часа до или менее чем через 24 часа после приема метотрексата, требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение нефротоксичности последнего.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется с мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Во время лечения Нимесулидом следует избегать одновременного применения с препаратами, обладающими гепатотоксическим эффектом, а также злоупотребления алкоголем, поскольку эти вещества могут повысить риск возникновения побочных реакций со стороны печени.

Особые указания

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью курса лечения. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

Применение у больных с нарушенной функцией печени

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени нарушается метаболизм Найза, снижается клиренс и увеличивается концентрация нимесулида в крови, что может приводить к аккумуляции препарата. Также имеются сообщения о возникших на фоне приема Найза нарушениях функции печени, от умеренно выраженных до тяжелых, в том числе и с летальным исходом. Таким образом, Найз® не рекомендуется для использования у пациентов с патологией печени.

При появлении у больных, принимающих Найз®, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или аномальных результатов функциональных печеночных проб, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Найз® и в дальнейшем.

Применение у больных с нарушенной функцией почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина - менее 30 мл/мин), поскольку у таких больных увеличивается период полувыведения нимесулида.

Поскольку Найз® может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать пациентам с геморрагическим диатезом. Однако Найз® не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Имеются данные об очень редких случаях серьезных кожных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, некоторые из которых могут быть смертельно опасны. В том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона, и токсический эпидермальный некроз. У пациентов возникает очень высокий риск таких реакций, если при ранее назначенном курсе лечения наступление реакции в большинстве случаев возникало в течение первого месяца лечения. Найз® следует отменить при первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других признаках аллергической реакции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости или головокружения.

Передозировка

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются следующим: апатия, сонливость, тошнота, рвота и боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии эти симптомы обычно обратимы. Возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома. Сообщается о возникновении анафилактоидных реакций при приеме терапевтических доз НПВП и при передозировке таких препаратов.

Лечение: В случае передозировки НПВП лечение симптоматическое и поддерживающее. Специфического антидота не имеется. Не имеется данных относительно выведения нимесулида путем гемодиализа, однако на основании высокого уровня связывания с белками плазмы (до 97,5%) можно сделать вывод о том, что диализ малоэффективен при передозировке препарата. При наличии симптомов передозировки или после приема большой дозы препарата в течение 4 часов после приема пациентам могут быть назначены: вызывание рвоты и/или прием активированного угля (60-100 граммов для взрослых) и/или прием осмотического слабительного средства. Принудительный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокого уровня связывания препарата с белками крови. Следует контролировать функции почек и печени.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.

По 2 или 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку

Условия хранения

НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группировка.
Препарат: НАЙЗ®
Активное вещество препарата: nimesulide
Кодировка АТХ: M01AX17
КФГ: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2
Регистрационный номер: П №010513
Дата регистрации: 26.02.06
Владелец рег. удост.: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. {Индия}

Форма выпуска Найз, упаковка препарата и состав.

Суспензия для приема внутрь желтого цвета, с приятным запахом и характерным вкусом, редиспергируется при встряхивании.

5 мл
нимесулид
50 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, сорбитол, метилпарабен, пропилпарабен, ксантана камедь, лимонная кислота, краситель хинолиновый желтый WS, ананасовый ароматизатор, полисорбат 80, глицерол, вода очищенная.

60 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочным колпачком — пачки картонные.
Таблетки диспергируемые
1 таб.
нимесулид
50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, аспартам, ароматизатор ананасовый.

Таблетки почти белого цвета, с желтоватым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью.

1 таб.
нимесулид
100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кальция гидроген фосфат, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный, магния стеарат, кремний коллоидный безводный.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Найз

НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группировка. Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.

Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Связывание с белками составляет 99%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме.

Метаболизируется в печени, основной метаболит гидроксинимесулид обладает фармакологической активностью.

T1/2 из плазмы составляет 2-3 ч

Выводится из организма преимущественно с мочой, около 98% дозы выводится в течение 24 ч. При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается.

Показания к применению:

Остеоартрит, внесуставные ревматические заболевания, боли и воспалительные процессы после оперативного вмешательства, боли и лихорадка при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных путях, боли, связанные с дисменореей.

Дозировка и способ применения препарата.

Внутрь взрослым по 100-200 мг 2 раза/сут, детям — 1.5 мг/кг 2-3 раза/сут.

Максимальная доза: для детей — 5 мг/кг/сут в 2-3 приема.

Побочное действие Найз:

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях — дегтеобразный стул, мелена (связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ).

Со стороны ЦНС: редко — головные боли, головокружение, сонливость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница.

Прочие: редко — олигурия, задержка жидкости в организме, местные или системные отеки; в отдельных случаях — тромбоцитопеническая пурпура.

Противопоказания к препарату:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острое кровотечение из ЖКТ, умеренная и выраженная печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация; повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоте).

Применение при беременности и лактации.

Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие нимесулида не имеется.

Особый указания по применению Найз.

С осторожностью следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.

При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.

При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что нимесулид при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость следует с осторожностью применять его у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.

Для облегчения состояния больного – устранения болевых ощущений, отека мягких тканей, снятия лихорадки и прочих симптомов воспаления врачи назначают различные нестероидные противовоспалительные средства. Найз – представитель этой группы лекарств. Изготовлен на основе Нимесулида – синтетического препарата, относящегося к классу сульфонанилидов. В отличие от многих других НПВС, применение которых вызывает развитие серьезных побочных эффектов, Найз характеризуется высокой терапевтической активностью при гарантированной безопасности. Этим и объясняется популярность препарата. Как составной элемент комплексной терапии, Найз широко применяется при лечении суставных патологий и других заболеваний, сопровождающихся воспалительным процессом и сильными болями различной локализации. Инструкция к препарату расскажет о свойствах, механизме действия Найз, правилах приема и существующих противопоказаниях.

Фармакологические свойства препарата

Перечисленные в инструкции лечебные свойства Найз обусловлены входящим в его состав соединением – Нимесулидом. Это первый в мире, синтезированный еще в 1985 году, конкурентный ингибитор изофермента циклооксигеназы-2 селективного действия. На ЦОГ-1 Нимесулид значительного влияния не оказывает. Именно 2 форма фермента в большей степени ответственна за возникновение болевого синдрома. Она синтезируется в периферических тканях и ЦНС как ответная реакция на повреждение и, участвуя в синтезе простагландинов (клеточных медиаторов воспаления), способствует развитию патологического процесса.

ЦОГ-1 постоянно в определенном количестве присутствует в человеческом организме повсеместно – в основном в желудке, почках, кровеносных сосудах. Неселективные НПВС, подавляя активность полезного, важного для регуляции физиологических процессов, ЦОГ-1 вызывают язвы, кровотечения и прочие осложнения со стороны ЖКТ. Являясь селективным ингибитором,

Найз обладает множеством полезных свойств, оказывает :

жаропонижающее действие – устраняет лихорадку, приступы жара, снижает высокую температуру, вызванную смещением установочной точки теплового гомеостаза с нормального для человека значения (36,5-37 градусов) на повышенный уровень;
хондропротекторное – предотвращает истончение и разрушение гиалинового хряща;
антиоксидантное – тормозит скорость окислительных реакций, образование и скопление большого числа токсических продуктов клеточного метаболизма (свободных радикалов кислорода);
антиагрегантное – предупреждает агрегацию форменных элементов крови (эритроцитов, тромбоцитов), препятствуя образованию тромбов;
антигистаминное воздействие – уменьшает явления бронхоспазма (нарушение проходимости бронхов), блокируя высвобождение гистамина и подавляя ацетальдегид, усиливающий синтез гистамина;
противовоспалительный эффект – борется с основными клиническими признаками воспаления, набуханием тканевых элементов, повышенным кровенаполнением, раздражением и сдавливанием рецепторов и нервных волокон. Как следствие, Найз устраняет покраснение кожи, зуд, местную гипертермию, выраженную отечность поврежденных тканей. Избавляет от боли, восстанавливает нарушенную функцию воспаленного органа;
анальгезирующий эффект – снимает болевые ощущения, рефлекторное изменение функций, вызванное действием организма, направленным на защиту и избавление от мучительного болевого фактора.

Формы выпуска и состав

Распространяется Найз в нескольких видах, что позволяет выбрать удобную для применения и достижения необходимого лечебного эффекта лекарственную форму. В аптеки поступает лекарство, отличающееся по способу применения, концентрации активного ингредиента и составу, это:

Гель для локального действия, 1% – однородной консистенции, прозрачный, бледно-желтого цвета. Расфасован в 20 или 50 г алюминиевую тубу. В пачку вложена инструкция. Дополнительные ингредиенты: n-метил-2-пирролидон, пропилен и полиэтилен гликоли – растворители веществ, используемые в процессе синтеза, основа геля; изопропиловый спирт – как растворитель и дезинфицирующее средство; карбопол – основа, придает вязкость; бутилгидроксианизол – воскоподобное вещество, антиоксидант. Также в состав входит очищенная вода, ароматизатор, калий фосфорнокислый однозамещенный для создания кислой среды, тиомерсал – антисептик, бактерицидная, фунгицидная составляющая геля.
Введение энтеральным путем (через ЖКТ):
таблетки – желтовато-белого цвета, с гладкой поверхностью, выпуклой с обеих сторон. По 10 шт. в блистере. В картонную пачку вложено 2 блистера. Помимо 100 мг. Нимесулида в состав таблетки включены вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, кукурузный крахмал – наполнители, придающие массу и обеспечивающие полноту всасывания; натриевая соль карбоксиметилкрахмала – загуститель; микрокристаллическая целлюлоза – разрыхлитель, при контакте с водой разрывает таблетку; магний стеарат – улучшает сыпучесть, снижает адгезию таблетируемой массы; коллоидные частицы кремния диоксида – адсорбирующий кишечный препарат.
пакетики для приготовления 100 мл. суспензии – смешанные со светло-желтым порошком гранулы. Смесь имеет цитрусовый аромат – запах апельсина, расфасована по 2 г. Содержание Нимесулида – 100 мг. В бумажной коробке находится 9 таких пакетиков и инструкция. Составные компоненты лекарства: сахароза – используется для придания массы и как корригирующее вещество, исправляющее вкус приготовленного раствора, апельсиновый ароматизатор – для запаха, мальтодекстрин – для подслащивания; безводная лимонная кислота – обеспечивает газообразование и разрушение гранул в жидкой среде; кросповидон – для дезинтеграции, быстрого набухания в воде и распада гранул.

Как действует Найз

В ходе клинических испытаний доказано, что благодаря высокой селективности к ферменту циклооксигеназы-2 и малому воздействие на изофермент 1 формы, Найз является высокобезопасным лекарственным препаратом. Побочных явлений со стороны ЖКТ фиксируется в 2,1 раза меньше чем при применении , 2 – Диклофенака, 1,8 – .

Анальгезирующее и противовоспалительное действие проявляется быстро – по инструкции обезболивание наступает уже спустя 15 минут. Медикамент действенен при воспалительных процессах любых видов и локализации.

По силе эффектов Найз не уступает широко используемым НПВС – Напроксену, Диклофенаку, Ибупрофену. Его жаропонижающее воздействие мощнее Аспирина, Парацетамола, Индометацина. Сочетанный прием средств перорального и наружного применения позволяет добиться большей терапевтической эффективности при меньшей дозировке таблеток. Практически не оказывая системного воздействия, компоненты геля быстро и глубоко проникают в воспаленную мышечную ткань, суставную область. Клинический эффект от применения наступает быстро, на прогрессирование болезни Найз не влияет.

Фармакологическое действие Найз осуществляется на молекулярном уровне, основывается на химических реакциях, протекающих в организме. Все они перечислены в инструкции. Клинический эффект обусловлен следующими механизмами:

регуляция выработки простагландинов – снижение концентрации синтезируемых из арахидоновой кислоты простагландинов Н2, являющихся предшественниками простагландинов Е2. Это вещество служит пусковым механизмом развития воспалительной реакции, лихорадочных состояний, повышения болевой чувствительности, резорбции костной ткани и высвобождения кальция из костей;
подавление образования эндоперекисей, ответственных за выработку тромбоксанов в тромбоцитах, которые вызывают сужение сосудов, повышение давления, стимулируют активация и агрегацию новых тромбоцитов;
ингибирование синтеза ферментов металлопротеазы, разрушительно действующих на компоненты внеклеточной структуры ткани – основной белок соединительной ткани коллаген, сердцевинные белки протеогликаны;
блокирование воздействия на регуляторные центры гипоталамуса эндогенных пирогенных веществ – медиаторов воспаления интерлейкинов-1, -6, внеклеточного протеина фактор некроза опухоли;
инактивация альфа-1-антитрипсина, откладывающегося в клетках печени и разрушающего их;
снижение активности миелопероксидазы – фермента лизосом нейтрофилов, способного повреждать ткани;
активация глюкокортикоидных рецепторов, важных для регуляции иммунной системы, способных устранить воспалительные стимулы.

Найз обладает высокой абсорбцией из ЖКТ, прием пищи не влияет на полноту всасывания, но понижает скорость процесса.

Для достижения максимальной концентрации Нимесулида в крови по инструкции требуется 1,5-2,5 часа. Степень связывания с белками крови не зависит от дозировки и составляет:

95% – белки плазмы;
2% – эритроциты;
1% – липопротеиды;
1% – кислый альфа-1 гликопротеин.

Лекарство свободно преодолевает гистогематические барьеры, разделяющие кровь и тканевую жидкость. Характеризуется хорошей проникающей способностью: до 40% поступает в ткани половых органов у женщин и кислую среду, характерную для очага воспаления, 43% – синовиальную жидкость. Метаболические процессы протекают в печени, продукт превращения проявляет сходную активность. В организме не накапливается – выводится преимущественно с мочой или желчью через печень. Благодаря энтерогепатической рециркуляции лечебный эффект сохраняется более продолжительное время: период полураспада 1,5-5 ч., а блокирующее ЦОГ-2 действие длится 8 ч., в синовиальной жидкости – 12 ч.

Прием Найз

Гель отпускается без рецепта. В соответствии с инструкцией применяется для местного лечения, оказывает выраженное обезболивание. Он хорошо впитывается, обеспечивая максимальное проникновение компонентов. Правила применения:

участок кожного покрова, на который будет наноситься гель, предварительно вымыть и обсушить;
выдавить из тюбика количество, необходимое для покрытия области максимального поражения – обычно хватает столбика геля длиной 3 см;
распределить по болезненной поверхности равномерно, тонким слоем, не втирать;
дать впитаться, оставив на пару минут в покое, затем можно укрыть марлевой повязкой;
наносить регулярно – в сутки 2-4 р., не превышать безопасной суточной дозы – максимум 30 г;

Средства для перорального приема назначает врач. Он устанавливает дозировку, методику и длительность лечения исходя из принципа наименьшей эффективной дозы Найз и минимально возможных сроков.

Инструкция предписывает принимать Найз в виде таблеток и суспензии в соответствии со следующей схемой:

желательно совместить с приемом пищи или сразу после еды. Таблетки запивать достаточным объемом жидкости, не измельчать, проглатывать целиком. Из пакетика с гранулами предварительно приготовить суспензию. Для этого содержимое высыпать в стакан и залить 100 мл чистой воды;
дозировка для пожилых людей и детей от 12 лет аналогична стандартной взрослой дозе, при наличии хронической почечной недостаточности – снижать вдвое;
при боли, лихорадочном состоянии, выраженных симптомах воспаления по 100 мг Нимесулида (1 таб. или 1 пакетик), при болезненной менструации – 50 мг. Прием 2 р/день, интервал – 12 ч. В тяжелых случаях разрешается уменьшить интервал до 6 ч., но не более 400 мг/сутки;

Показания к применению

Показан Найз для симптоматического лечения суставных болезней, купирования различных видов боли, инфекционных заболеваниях, сопровождающихся жаром, воспалением. Актуален при:

различного вида артритах, в т.ч. ревматоидном, псориатическом;
тендините, теносиновите – воспаление ткани сухожилия;
люмбаго – прострелы в пояснице;
остром болевом синдроме при травмах, растяжениях;
послеоперационной, зубной, менструальной, головной боли.

Противопоказания, побочные действия

Помимо стандартного требования о запрете приема при наличии носовых полипов, бронхиальной астмы, индивидуальной непереносимости НПВС, инструкция запрещает принимать Найз в случае :

эрозии, язвы, кровотечений ЖКТ, иных видах истечения крови;